Zur antiinfektiven Therapie können solche Substanzen herangezogen werden, die eine Toxizität gegen den pathologischen Mikroorganismus, nicht jedoch gegen den Makroorganismus, den zu behandelnden Patienten, besitzen. Dieses Prinzip der selektiven Toxizität ist bei der Stoffgruppe der Gyrasehemmer oder Fluorchinolone dahingehend verwirklicht, als dass in die den Bakterien eigene DNA-Konfiguration eingegriffen wird. Die bakterielle DNA-Gyrase oder Topoisomerase II sowie die Topoisomerase IV sind Enzyme, die in Bakterien DNA öffnen und verdrillen. Dadurch wird die DNA kompakter und kann in der Ruhephase in der Zelle Platz finden.
Gyrasehemmstoffe hemmen die bakterielle DNA-Gyrase und verhindern das Wiederverschließen der DNA-Stränge nach der Verdrillung. Dadurch kommt es zum Zusammenbruch des Stoffwechsels. Bei höheren Organismen ist die DNA anders konfiguriert, daher haben hier Gyrasehemmer keine Wirkung.
Heute werden so gut wie keine Gyrasehemmer der 1. Generation mehr angewendet, die nur eine geringe Wirkungsstärke zeigen. Gyrasehemmer der 2. Generation, die fluorierte Verbindungen (Fluorchinolone) sind, werden erneut in 4 Gruppen unterteilt.
- Gruppe 1: Hierzu gehören Stoffe wie Norfloxacin, die wegen ihrer schlechten Gewebegängigkeit nur zur Therapie von Darm- und Harnwegsinfektionen angewendet werden. Sie wirken gegen die meisten gramnegativen Bakterien, Enterobakterien und Pseudomonas aeroginosa.
- Gruppe 2: Zu diesen "Standardchinolonen" gehören Stoffe wie Ciprofloxacin und Ofloxacin. Sie wirken gegen gramnegative und einige grampositive Keime und werden bei vielen Infektionskrankheiten, vor allem Harnwegsinfektionen, angewendet.
- Gruppe 3: Die Stoffe dieser Gruppe (Levofloxacin) haben eine stärkere Wirkung gegen grampositive Keime und eine zusätzliche Wirkung gegen zellwandlose/atypische Keime (Chlamydien und Mykoplasmen). Sie werden vor allem bei Atemwegsinfektionen eingesetzt.
- Gruppe 4: Diese Stoffe wie Moxifloxacin haben das gleiche Wirkspektrum wie die der Gruppe 3, zusätzlich jedoch eine starke Wirkung gegen Anaerobier.