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          < Hydroxyethylsalicylat >

Hydroxyethylsalicylat

 

Wirkmechanismus

Hemmung der Cyclooxygenase

Anwendung

Schmerzen durch stumpfe Traumen

Ein stumpfes Trauma bezeichnet eine innere Verletzung durch eine nicht perforierende Gewalteinwirkung. In diesem Kontext sind damit Verletzungen wie Zerrungen, Verstauchungen oder Prellungen gemeint, wie sie bei Unfällen oder beim Sport auftreten. Eine Verletzung innerer Organe oder eine Fraktur muss ausgeschlossen werden.

Für eine Ausheilung sind in der Regel keine besonderen Maßnahmen erforderlich. Eine Schonung der betroffenen Region ist sicherlich angemessen. Eine Therapie mit topischen Antirheumatika ist lediglich unterstützend und soll die Schmerzsymptomatik lindern.

Dosierung

2-3 x täglich bis zu 5 g dermal

Patientenhinweis

Nicht auf offene Wunden, Schleimhäute oder in die Augen bringen.
Nach Anwendung die Hände gründlich waschen.

Nebenwirkungen

  Hautreizungen

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber nicht-steroidalen Antirheumatika

Nierenfunktionsstörungen

Hydroxyethylsalicylat wird gut durch die Haut resorbiert, wodurch es besonders bei großflächiger Anwendung zu nennenswerten Plasmaspiegeln kommen kann. Bei Nierenfunktionsstörungen kann es deshalb zu akuten Intoxikationen kommen.

Die Niere stellt das wichtigste Organ für die Ausscheidung von Arzneistoffen und deren Stoffwechselprodukten dar. Ist die Funktionsfähigkeit der Niere herabgesetzt, verbleiben Arzneistoffe und ggf. auch wirksame oder toxische Stoffwechselprodukte länger im Organismus.

Für die Arzneimitteltherapie bedeutet dies, dass bei Substanzen, die zu einem wesentlichen Teil über die Nieren aus dem Organismus entfernt werden, die Dosis des Arzneistoffes herabzusetzen und/oder die Wirkstoffspiegel genau zu überwachen sind. Gerade dann, wenn toxische Metabolite nicht mehr ausreichend über die Niere entfernt werden können, kann auch eine absolute Kontraindikation gegeben sein. Als geeignetes Maß für die Funktionstüchtigkeit der Niere hat sich die sogenannte Kreatininclearance durchgesetzt.

Ob eine Dosisanpassung wegen einer Einschränkung der Nierenfunktion vorgenommen werden sollte, kann anhand folgender Faustregel abgeschätzt werden: Die Kreatinin-Clearance liegt unter 50 ml/min und der normalerweise über die funktionstüchtige Niere ausgeschiedene Anteil der resorbierten Dosis liegt über 50-70 % (tabellierter Wert, sogenanntes Q-Null-Konzept). Verbindliche Hinweise zu dem jeweiligen Arzneistoff gibt die Fachinformation!

Säuglinge und Kleinkinder bis 2 Jahre

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz sollte bei großflächiger Anwendung nur nach strenger Indikationsstellung in der Schwangerschaft appliziert werden, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
Die Substanz wird gut über die Haut resorbiert und kann deshalb bei großflächiger Anwendung zu nennenswerten Plasmaspiegeln führen. Es könnte dadurch zur Hemmung der Wehentätigkeit, zum frühzeitigen Verschluß des Ductus ateriosus Botalli und zu einer verstärkten Blutungsneigung bei Mutter und Kind kommen.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings wurde bisher nicht beobachtet.

Wechselwirkungen

  Orale Antidiabetika


Orale Antidiabetika anzeigen

  Methotrexat


Methotrexat anzeigen

Strukturformel

Strukturformel

Kommentar

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Wirkmechanismus

Das Enzym Cyclooxigenase ist für die Bildung von Vorstufen von Prostaglandinen, Prostacyclinen und Thromboxanen verantwortlich, welche als Gewebshormone vielfältige Wirkungen im Körper haben. Die Variante COX-1 ist dabei die physiologisch dauerhaft exprimierte Form, während COX-2 bei Schmerz- und Entzündungszuständen schnell induzierbar ist. Durch COX-1-Aktivität wird die Produktion von Magensäure vermindert sowie eine Vasokonstriktion und vermehrte Thrombozytenaggregation bewirkt. Durch COX-2-Aktivität werden Schmerz, Fieber und Entzündung, Wehentätigkeit, Vasodilatation sowie verminderte Thrombozytenaggregation bewirkt.
Mit nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR) kann die Cyclooxigenase gehemmt werden. Dieses hat folgende Wirkungen:
Analgetisch: Durch schädigende Noxen wird die Phospholipase A2 aktiviert, welche Arachidonsäure aus Zellmembranen freisetzt. Aus dieser werden durch die Cyclooxigenase u. a. Prostaglandin E2 und Prostacyclin gebildet, welche Nozizeptoren gegenüber Schmerzmediatoren sensibilisieren. Eine Hemmung der Cyclooxigenase verhindert somit die Sensibilisierung der Nozizeptoren.
Antipyretisch: NSAR hemmen auch die Bildung von Prostaglandin E2 im Gehirn. Dadurch kann dieses nicht an Rezeptoren im Wärmeregulationszentrum im vorderen Hypothalamus binden, und eine Erhöhung des Körpertemperatur-Sollwertes wird verhindert.
Antiphlogistisch: Saure, nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR) liegen im Blut zu einem großen Anteil an Plasmaproteine gebunden vor. Da die Kapillaren in geschädigten Geweben leichter permeabel sind, können auch an Plasmaproteine gebundene Arzneistoffe in größeren Mengen dorthin gelangen. Da der pH-Wert in geschädigten Geweben niedriger ist als in gesunden, kommt es zu einer stärkeren Dissoziation saurer Arzneistoffe von den Plasmaproteinen. Der freie Arzneistoff kann nun in die Zellen gelangen, wo weiterhin ein physiologischer pH-Wert herrscht, weshalb er sich dort aufgrund des höheren ionisierten Anteils anreichert. So gelangen NSAR in hohen Konzentrationen in entzündete Gewebe, wo sie die Entzündungsreaktion hemmen.
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Patientenhinweis

Wichtig:
Patienten, die an Asthma, Heuschnupfen, Nasenschleimhautschwellungen (sog. Nasenpolypen) oder chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen, chronischen Atemwegsinfektionen (besonders gekoppelt mit heuschnupfenartigen Erscheinungen) leiden sowie Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Schmerz- und Rheumamittel aller Art sind bei der Anwendung dieses Arzneimittels durch Asthmaanfälle (sog. Analgetika-Intoleranz/ Analgetika-Asthma), örtliche Haut- oder Schleimhautschwellung (sog. Quincke-Ödem) oder Urtikaria eher gefährdet als andere Patienten.
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Dosierung

Das Gel ist in dünner Schicht aufzutragen. Die Anwendung sollte bis zum Abklingen der Beschwerden andauern, nicht jedoch länger als 14 Tage.

Wichtig:
Patienten, die an Asthma, Heuschnupfen, Nasenschleimhautschwellungen (sog. Nasenpolypen) oder chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen, chronischen Atemwegsinfektionen (besonders gekoppelt mit heuschnupfenartigen Erscheinungen) leiden sowie Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Schmerz- und Rheumamittel aller Art sind bei der Anwendung dieses Arzneimittels durch Asthmaanfälle (sog. Analgetika-Intoleranz/ Analgetika-Asthma), örtliche Haut- oder Schleimhautschwellung (sog. Quincke-Ödem) oder Urtikaria eher gefährdet als andere Patienten.

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