Testosteron ist das vorwiegend zirkulierende Androgen beim Mann. Die Bildung von Testosteron findet in den Leydig-Zwischenzellen des Hodens statt und wird durch luteinisierendes Hormon (LH) stimuliert. Die LH-Freisetzung aus dem Hypophysenvorderlappen wird wiederum durch das pulsatil abgegebene Gnadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) aus dem Hypothalamus gefördert. Je nach Blutspiegel wirkt nun Testosteron im Sinne eines negativen Feed-back-Mechanismus auf die Inkretion der übergeordneten Hormone. Ein Teil der Testosteron-Wirkungen wird durch die aktiven Hauptmetaboliten Dihydrotestosteron (DHT) und Estradiol ausgelöst, die wie Testosteron selbst an intrazelluläre Rezeptoren binden. Ist die Bindung an den Rezeptor erfolgt, so wirkt dieser Komplex im Zellkern als Transkriptionsfaktor und moduliert die Expression bestimmter Gene.
Auf diese Weise sind Testosteron und DHT als endogene Androgene für das normale Wachstum und die normale Entwicklung der männlichen Geschlechtsorgane sowie für die Aufrechterhaltung der sekundären Geschlechtsmerkmale (Wachstum und Entwicklung von Prostata, Samenbläschen, Penis und Skrotum (Hodensack), männliche Behaarung, Vergrößerung des Kehlkopfs, Verdickung der Stimmbänder, Veränderung der Körpermuskulatur und Fettverteilung) verantwortlich. Durch sie werden die männlichen Verhaltensweisen mitbestimmt und sie fördern die Erythropoetinsynthese, die Talgproduktion und den Abschluss des Knochenwachstums.
Eine unzureichende Testosteron-Ausschüttung aufgrund von testikulärem Versagen, Hypophysenveränderungen oder Gonadotropin- oder LHRH- (luteinisierendes Hormon-Releasing-Hormon) Mangel führt zu männlichem Hypogonadismus und einer niedrigen Serum-Testosteron-Konzentration. Zu den mit einem niedrigen Testosteronspiegel zusammenhängenden Symptomen gehören Verlust an Muskelmasse, Müdigkeit, verminderter Geschlechtstrieb mit oder ohne Impotenz, Verstimmung und Regression der sekundären Geschlechtsmerkmale.
Bei Frauen mit progressivem Mammakarzinom in der Postmenopause kann es durch Testosteron zu einer deutlichen Besserung des Allgemeinbefindens kommen. Besonders vorteilhaft dabei ist, dass Testosteron eine psychisch stimulierende Wirkung hat.
Testosteronenantat ist ein Ester des natürlich vorkommenden Testosterons. Es wird in öliger Lösung i.m. appliziert und dort durch Esterasen zum freien Testosteron gespalten. Diese Applikationsform ermöglicht eine deutlich verlängerte Wirkdauer. Da in diesem Fall stetig hohe Serumspiegel von Testosteron vorliegen, wird die Gonadotropinausschüttung gehemmt. Zu den Gonadotropinen gehören z. B. LH und FSH, die im Hypophysenvorderlappen gebildet werden.
LH = luteinisierendes Hormon -> stimuliert beim Mann die Hodenzwischenzellen und damit die Testosteronbildung und führt bei der Frau zur Proliferation des Endometriums und zur Ovulation
FSH = follikelstimulierendes Hormon -> sorgt für die Spermatogenese beim Mann und für die Follikelreifung bei der Frau
Die gehemmte Gonadotropinausschüttung führt daher zu einer Hemmung der körpereigenen Testosteronsynthese, weshalb eine Dauertherapie nötig ist.
