Tibolon ist ein Derivat des Nortestosterons, welches strukturell dem Norethisteron sehr ähnlich ist. Es wird nach oraler Aufnahme rasch metabolisiert, wobei die Metaboliten sowohl östrogen- als auch androgen- und gestagenartige Wirkung aufweisen.

Die östrogene Wirkung des Tibolon kommt durch eine Interaktionen mit der DNA bzw. der Proteinbiosynthese zustande. Dazu bindet es an intrazelluläre Rezeptoren, welche im Zytosol der Zielzellen liegen. Nach Hormonbindung wandert dieser Rezeptor in den Zellkern, dimerisiert dort mit einem weiteren Hormon-Rezeptor-Komplex und bindet an sogenannten hormonresponsiven Elementen der DNA. Hierbei kann es, wie in diesem Falle zu einer vermehrten Proteinbiosynthese kommen. Allerdings kann eine solche Bindung an der DNA auch zu einer Hemmung der Proteinbiosynthese kommen (typischer Effekt von Glucocorticoiden als Antiphlogistika).

Die Regulation des Östrogenhaushaltes unterliegt komplizierten Regelprozessen, welche mehrere hierachisch verschaltete Institutionen beinhaltet. Hauptinstanz ist der Hypothalamus welcher bei Mann und Frau das Gonadotropin-Releasinghormon (GnRH) freisetzt. Dieses bindet seinerseits an der Hypophyse (genauer Vorderlappen) und vermittelt G-Protein gekoppelt die Freisetzung der Gonadotropine LH und FSH. FSH bindet an seinem Rezeptor an den Follikeln des Ovars, welche daraufhin mit der Synthese und Freisetzung von Östrogenen antworten. Die Konzentration an Östrogen im Blut wirkt dann negativ rückkoppelnd auf die zuvor genannten Oberzentren des Hormonhaushaltes.

Besonders komplex ist die Regulation des weiblichen Zyklus, dessen Auftreten in der Pubertät die Geschlechtsreife der Frau bedingt.

So reifen unter FSH Stimulus mehrere Follikel heran, welche Estradiol produzieren. Der Follikel, welcher die höchste Dichte an FSH Rezeptoren auf seiner Oberfläche aufweist, wächst am stärksten. Die steigenden Konzentration an Estradiol als auch die Ausschüttung von Inhibin durch den stärksten Follikel kommt es zur Unterdrückung der FSH Sekretion, sodass nur der eine Follikel weiterwächst. Kommt es kurz vor Mitte des Zyklus zu einer Überschreitung des Estradiolspiegels von 150pg/ml kehrt sich das negative Feedback auf das FSH in ein positives um, sodass es zu einem sprunghaften Anstieg von FSH aber auch von LH und GnRH kommt. Der Anstieg an LH löst den Eisprung aus, wodurch die reife Eizelle in den weiblichen Genitaltrakt entlassen und zur Befruchtung bereitgestellt wird. Der geplatzte Follikel bildet sich in den Gelbkörper um, welcher unter Einfluss von LH nun Progesteron synthetisiert. Dieses zweite wichtige Geschlechtshormon aus der Gruppe der Gestagene sorgt nun dafür, dass die Gebärmutterschleimhaut soweit umgebaut wird, dass sich eine vermeintlich befruchtete Eizelle in dieser einpflanzen kann. Erfolgt keine Befruchtung, geht der Gelbkörper unter, wodurch die Progesteronsynthese ausfällt und die Schleimhaut abstirbt. Mit der nun eintretenden Monatsblutung kann ein neuer Zyklus beginnen.

Kommt es zu einer Befruchtung der Eizelle, kann sich diese einnisten und bedingt die Aufrechterhaltung des Gelbkörpers und damit der der Progesteron- aber auch Östrogensynthese. Ab dem 4. Schwangerschaftsmonat übernimmt dann die Plazenta die Aufgabe des Gelbkörpers.

Das gestagene Wirkspektrum ähnelt zum Teil dem des physiologischen Gestagens, dem Progesteron, und wird analog zu anderen Steroidhormonen über eine vermehrte Proteinbiosynthese in den Wirkorganen vermittelt.

Progesteron, das hauptsächlich im Corpus luteum (Gelbkörper) gebildet wird, spielt eine entscheidende Rolle bei nahezu allen weiblichen geschlechtsbezogenen Vorgängen. Unmittelbar vor der Ovulation am 14. Zyklustag wird, durch LH vermittelt, die Progesteronsynthese gesteigert und erreicht ihr Maximum von etwa 20 mg/Tag 8 Tage nach dem Eisprung. Bei Ausbleiben einer Befruchtung fällt die Progesteronsynthese wieder auf einen basalen Wert von einigen mg/Tag ab. Im Falle einer Konzeption hingegen bildet der Corpus luteum graviditatis (Schwangerschaftsgelbkörper) weiterhin Progesteron, wobei die Synthese im Verlauf der Schwangerschaft auf bis zu 250 mg/Tag stetig ansteigt. Ab dem dritten Schwangerschaftsmonat findet darüber hinaus auch eine Progesteronsynthese in der Plazenta statt. Ein Abfall des Progesteron-, Östrogenspiegels signalisiert ein Ende der Schwangerschaft.

Progesteron steuert unter anderem zusammen mit Östrogenen die Umwandlung des Endometriums, die Beschaffenheit des Cervical- und Uterussekrets, um ideale Bedingungen für eine Befruchtung und anschließende Nidation zu schaffen. Darüber hinaus erhöht es die Körpertemperatur um 0,5-1 °C, fördert die Drüsenbildung in den Brüsten und wirkt hemmend auf die LH-Ausschüttung.

Östrogen- und Gestagenwirkungen sind nie isoliert zu betrachten, sondern sie ergänzen und beeinflussen sich gegenseitig.

Die Einnahme wirkt in diesem therapeutischen Zusammenhang nicht empfängnisverhütend.

Tibolon wird nach oraler Aufnahme rasch metabolisiert, wobei die Metaboliten sowohl östrogen- als auch gestagenartige Wirkung aufweisen.

Bei einer Blutdruckerhöhung oder dem Auftreten migräneartiger Kopfschmerzen unter einer Therapie muss diese umgehend nach Rücksprache mit dem Arzt abgebrochen werden. Bei Schwangerschaft gilt dies ebenso.

Das Auftreten von schmerzhaften Beinschwellungen, Brustschmerz oder Atemnot deutet auf eine Thromboembolie hin. Ein umgehender Therapieabbruch sowie ärztliche Intervention ist erforderlich.

Es handelt sich um eine kontinuierliche Therapie mit 28-tägigem Zyklus. Die Einnahme sollte ohne Unterbrechung immer zur gleichen Tageszeit erfolgen.

Eine Gabe von Gestagenen sollte nicht erfolgen.

Eine Therapie sollte so kurz und niedrig dosiert wie möglich erfolgen. Die letzte reguläre Monatsblutung sollte mindestens 12 Monate zurück liegen. Bei Patientinnen, die von einer sequentiellen Therapie (21 Tage Zyklus) umgestellt werden, sollte der Zyklus abgeschlossen werden, bevor die neue Therapie eingeleitet wird. Patientinnen, welche von einer kombiniert-kontinuierlichen Therapie umgestellt werden, können direkt mit der neuen Therapie anfangen.

Sollte eine Einnahme der Tablette vergessen worden sein, sollte diese Dosis schnellstmöglich nachgeholt werden. Liegt der Zeitpunkt jedoch länger als 12 Stunden zurück, wird die vergessene Dosis nicht nachgeholt.