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          < Butylscopolaminbromid >

Butylscopolaminbromid

  

Wirkmechanismus

Parasympatholytikum:
Kompetitiver Muscarin-Rezeptor-Antagonist zur Spasmolyse

Anwendung

Krämpfe im Magen-Darm-Trakt

Krämpfe im Magen-Darm-Trakt, bei denen sich die unwillkürliche, glatte Muskulatur krampfhaft zusammenzieht, werden von Patienten häufig als „Bauchkrämpfe“ bezeichnet. Bei isolierter Symptomatik sind die Ursachen in der Regel harmlos. Stress, Aufregung, falsche Ernährung, aber auch Nahrungsmittelunverträglichkeiten (z. B. Laktoseintoleranz) kommen in Betracht. Wenn die Bauchkrämpfe sich periodisch wehenartig verstärken, spricht man von Koliken.
Dabei muss man dann auch andere Ursachen wie ein Steinleiden (Gallenkolik) oder das Reizdarmsyndrom bedenken. Schwierig ist die Abgrenzung zu möglichen Regelbeschwerden, die sich auch als Bauchkrämpfe manifestieren können, aber dann doch anders (z. B. mit NSAR wie Naproxen) behandelt werden. Zeitpunkt und Lokalisation der Krämpfe können hier weiterhelfen, die Beschwerden voneinander abzugrenzen.
Bei der Nachfrage nach weiteren Symptomen wie Durchfall, Erbrechen, Blutungen oder Fieber geht es um schwerwiegendere Ursachen wie Infektionen (z. B. Magen-Darm-Infekt), Entzündungen (z. B. Blinddarmentzündung), Lebensmittelvergiftungen oder chronisch-entzündliche Darmerkrankungen wie Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa. Hier sollte dann zunächst weitere Diagnostik betrieben und ein Arztbesuch angeraten werden.

Die Therapie bei isolierten Magen-Darm-Krämpfen ist symptomatisch. Wenn Kümmel-, Fenchel-, Anis- oder Kamillentees nicht helfen, kann man auch zunächst auf höherkonzentrierte Extraktgemische dieser Pflanzen (z. B. Iberogast®) zurückgreifen. Wichtig sind auch immer eine ausreichende Trinkmenge (1,5-2 Liter) und Ballaststoffe. Bei stärkeren Krämpfen können Spasmolytika, also krampflösende Arzneistoffe wie Butylscopolamin oder Mebeverin gegeben werden, wobei bei starken Krämpfen die i.v.-Gabe von Butylscopolamin vorzuziehen ist.

Eine Gallenkolik durch die Einklemmung eines Gallensteins bei der Passage des Ductus cysticus (= Gang zur Gallenblase) kann intravenös mit Metamizol als Analgetikum und Butylscopolamin als Spasmolytikum behandelt werden. Auch die Gabe von Glyceroltrinitrat erweitert den Gallengang, wird aber wegen der unerwünschten Nebenwirkungen mit Blutdruckabfall, Tachykardie und Kopfschmerzen deutlich schlechter vertragen. Bei schweren Koliken ist Pethidin das Schmerzmittel der Wahl. Morphinderivate können selbst Spasmen des Musculus sphincter oddi, der glatte Muskel am Ausgang des Hauptgallengangs in das Duodenum (= Zwölffingerdarm), auslösen und sind kontraindiziert. Bei wiederholten Gallenkoliken wird zu einer Entfernung der Gallenblase (= Cholezystektomie) geraten.

Exkurs: Auch bei Krämpfen im Bereich der ableitenden Harnwege („Nierenkolik“) kann Butylscopolamin zur Spasmolyse eingesetzt werden. Die Anwendung muss hierbei parenteral erfolgen. Als Analgetikum wird wie bei der Gallenkolik Metamizol gegeben. Bei einer Kolik durch Nierensteine kann ein Alphablocker wie z. B. Tamsulosin den Steinabgang erleichtern.

Reizdarmsyndrom

Unter dem Reizdarmsyndrom (RDS) wird eine Gruppe funktioneller Darmbeschwerden zusammengefasst. Die Symptomatik ist daher von Patient zu Patient sehr variabel. Wichtig ist dabei, dass es sich beim Reizdarmsyndrom um eine Ausschlussdiagnose handelt, d. h. erst, wenn andere, gravierende, klar zu definierende Ursachen wie z. B. entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa), Tumore (Magenkarzinom, Kolonkarzinom), Ulzera (Magen, Duodenum), Zöliakie (= glutensensitive Enteropathie), etc. mittels aufwendiger Diagnostik (Ultraschall vom Bauch, Gastroskopie, Koloskopie, Blutuntersuchung,…) ausgeschlossen werden konnten, darf die Diagnose Reizdarmsyndrom gestellt werden. Die Erkrankung ist nach derzeitigen Erkenntnissen ungefährlich, kann aber die Lebensqualität erheblich einschränken. Frauen sind etwa doppelt so häufig wie Männer betroffen. Die derzeit diskutierten Ursachen sind ebenso verschieden wie die Symptomatik. Genannt seien an dieser Stelle eine Veränderung der Darmmotilität als Fehlsteuerung des autonomen Nervensystems, Störungen des Immunsystems oder eine viszerale Hypersensitivität, bei der die Patienten eine erniedrigte Schmerzschwelle im Kolon haben. Eine psychische Komponente kann hinzukommen.

Im Vordergrund stehen diffuse, oft krampfartige Schmerzen oder ein Unwohlsein im Bauchraum. Das zweite, wichtige Symptom ist die Veränderung der Stuhlgewohnheit. Daher teilt man das Reizdarmsyndrom in vorwiegend mit Diarrhoe (RDS-D) und in vorwiegend mit Obstipation (RDS-O) einhergehende Verläufe ein. Daneben kommt es häufig zu Völlegefühl und Blähungen. Für die Diagnose Reizdarmsyndrom müssen nach Ausschluss oben genannter schwerwiegenderer Erkrankungen die Beschwerden im letzten Jahr mindestens 12 Wochen lang angedauert haben und zwei der drei folgenden Merkmale bestehen:
  • Patient empfindet Erleichterung nach der Stuhlentleerung
  • Änderung der Stuhlfrequenz
  • Änderung der Stuhlkonsistenz

Die therapeutischen Möglichkeiten sind sehr begrenzt. Die Ernährung sollte umgestellt werden, jedoch richten sich die Empfehlungen nach der vorherrschenden Symptomatik. Der Patient sollte angehalten werden, Speisen und Getränke, die bei ihm diese Symptome eventuell auslösen oder verschlimmern, zu erkennen und schließlich zu meiden. Ballaststoffe helfen bei Obstipation, können aber bei Durchfall zu Blähungen führen. Die Mahlzeiten sollten regelmäßig eingenommen werden, klein, aber dafür häufiger am Tag sein. Auf eine ausreichende Trinkmenge (1,5-2 Liter) muss geachtet werden. Daneben können zunächst pflanzliche Mittel wie Fenchel-, Anis-, Kümmel- oder Kamillentees bzw. kombinierte Pflanzenextrakte (z. B. Iberogast®) versucht werden. Gegen die abdominellen Schmerzen werden Spasmolytika wie Mebeverin oder Butylscopolamin eingesetzt. Den möglichen Erfolg der Gabe von niedrig dosierten Antidepressiva wie z. B. Amitriptylin erklärt man sich über eine Änderung der Schmerzempfindung. Laxantien wie Bisacodyl bei Obstipation bzw. Antidiarrhoika wie Loperamid bei Durchfall sollen nur bei schwerer Symptomatik für kurze Zeit angewendet werden. Der im Mai 2013 bei mittelschwerem bis schwerem Reizdarmsyndrom mit Obstipation zugelassene Arzneistoff Linaclotid, ein selektiver Guanylatcyclase-C-Rezeptor-Agonist, wurde 2014 in Deutschland wieder vorläufig vom Markt genommen, nachdem der GBA dem Arzneistoff keinen Zusatznutzen zugesprochen hat und sich Hersteller und der GKV-Spitzenverband nicht auf einen Erstattungspreis einigen konnten.

Dosierung

Spasmen im Magen-Darm-Bereich:
Erwachsene
1- bis mehrmals täglich 20-40 mg i.m./s.c./langsam i.v.
oder 3 x täglich 10-20 mg oral

Kinder ab 6 Jahren und Jugendliche bis 18 Jahre
1- bis mehrmals täglich 0,3-0,6 mg/kg KG i.m./s.c./langsam i.v.
oder 3 x täglich 10-20 mg oral

Reizdarmsyndrom:
3 x täglich 10-20 mg oral

Patientenhinweis

Butylscopolamin soll ohne ärztliche Abklärung maximal nur 5 Tage angewendet werden. Bei Persistenz oder Verschlechterung der abdominellen Beschwerden und/oder zusätzlichen Beschwerden wie Fieber, Blutdruckabfall oder Blut im Stuhl muss ein Arzt aufgesucht werden.
Patienten mit kardialen Vorerkrankungen sollen Butylscopolamin nur mit Vorsicht anwenden.
Die Teilnahme am Straßenverkehr oder das Bedienen von Maschinen kann unter der Behandlung beeinträchtigt sein.

Nebenwirkungen

  Mundtrockenheit

Butylscopolamin blockiert als kompetitiver Antagonist die muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren (= M3-Rezeptoren) von Drüsenzellen und hemmt damit die Drüsensekretion. Auch die Speicheldrüsen im Mund sind davon betroffen. Mundtrockenheit tritt gelegentlich unter der Behandlung mit Butylscopolamin auf. Es ist das erste Symptom bei einer anticholinergen Nebenwirkung.

  Magen-Darm-Störungen

Butylscopolamin hemmt als kompetitiver Antagonist von muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren die M3-Rezeptoren im Magen-Darm-Trakt. Die Herabsetzung von Tonus und Motilität der glatten Muskulatur im Magen-Darm-Trakt führt gelegentlich zu einer Obstipation als typisch anticholinerge Nebenwirkung. Auch andere gastrointestinale Beschwerden wie z. B. Übelkeit, Erbrechen, Magenbeschwerden oder Diarrhoe treten gelegentlich auf.

  Tachykardie

Butylscopolamin als kompetitiver Antagonist an muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren führt gelegentlich über eine Hemmung der M2-Rezeptoren im Sinus- und AV-Knoten zu einer Verkürzung der Überleitungszeit und zu einer Tachykardie bzw. bei bereits bestehender Tachykardie zu deren Verschlimmerung.

  Blutdruckabfall, Schwindel

Gelegentlich kommt es unter der Behandlung mit Butylscopolamin zu einem Blutdruckabfall, der mit Schwindel assoziiert sein kann. Bei einem plötzlichen Blutdruckabfall muss immer auch an die Möglichkeit einer allergischen Reaktion gedacht werden.

  Miktionsstörungen, z. B. Harnverhalt, Dysurie

Butylscopolamin senkt über eine Blockade der muskarinischen M3-Rezeptoren in der Harnblase den Tonus des glatten Musculus detrusor vesicae (= „Harnaustreiber“). Dadurch wird in seltenen Fällen die Kontraktion der Harnblase (= Miktion) erschwert. Die Patienten können über Dysurie (= erschwerte oder schmerzhafte Blasenentleerung) klagen.

  Akkomodationsstörungen, Glaukomanfall

Am Auge wird über muskarinische Acetylcholin-Rezeptoren (M1-Rezeptoren) der Musculus sphincter pupillae zur Engstellung der Pupillen und der Ziliarmuskel zur Nahakkomodation innerviert. Unter der Behandlung mit Butylscopolamin kann es sehr selten zu Akkomodationsstörungen kommen, weil die Augenlinse bei der Fernakkomodation verharrt und Gegenstände in der Nähe unscharf gesehen werden.

Eine Hemmung des Ziliarmuskels führt zu einer Anspannung der Zonulafasern an der Linse, die ihre aufgrund der Eigenelastizität runde Form verliert und sich abflacht. Diese Abflachung verengt den Kammerwinkel, durch den ein Großteil des Kammerwassers abfließt. Ein verminderter Kammerwasserabfluß erhöht den intraokulären Druck und kann einen akuten Glaukomanfall auslösen. Zur Häufigkeit eines Glaukomanfalls unter Butylscopolamin können keine Angaben gemacht werden.

  Hemmung der Schweißsekretion, trockene Haut

Die Schweißdrüsen werden -obwohl sympathisch innerviert- über muskarinische M3-Rezeptoren innerviert. Eine Hemmung dieser Rezeptoren durch Anticholinergika wie z. B. Butylscopolamin führt zur Blockade der Schweißsekretion mit daraus folgender Hauttrockenheit. Durch die Blockade der Schweißsekretion ist ein wesentlicher Teil der Temperaturregulierung des Körpers außer Kraft gesetzt.

  Müdigkeit

  Überempfindlichkeitsreaktionen

Gelegentlich kommt es unter der Behandlung mit Butylscopolamin zu allergischen Reaktionen wie z. B. Urtikaria (= Nesselsucht) und Pruritus (= Juckreiz). Es sind auch Fälle mit schweren anaphylaktischen Reaktionen wie Dyspnoe (= Luftnot) bis hin zu Schockreaktionen beschrieben worden.

Kontraindikationen

Mechanische Stenosen im Magen-Darm-Trakt

Über muskarinische Acetylcholin-Rezeptoren (M3) wird die Motilität der glatten Darmmuskulatur gesteigert bei gleichzeitiger Erschlaffung des inneren Schließmuskels (Musculus sphincter ani internus). Eine parasympathische Erregung von M3-Rezeptoren erleichtert somit die Defäkation. Eine Blockade dieser Rezeptoren durch die Gabe von Parasympatholytika wie z. B. Butylscopolamin erschwert die Darmperistaltik.

Bei mechanischen Stenosen im Magen-Darm-Trakt wie z. B. durch einengende Tumoren kann die Gabe von Butylscopolamin einen Ileus (= Darmverschluß) aulösen. Ein bereits bestehender paralytischer Ileus wird durch Butylscopolamin weiter verstärkt. Daher ist die Anwendung dann kontraindiziert.

Harnverhalt bei subvesikulärer Obstruktion, z. B. Prostataadenom

Über muskarinische Acetylcholin-Rezeptoren (M3) wird der Tonus der glatten Harnblasenmuskulatur heraufgesetzt bei gleichzeitiger Erschlaffung des inneren Harnblasen-Sphincters. Eine parasympathische Erregung von M3-Rezeptoren erleichtert somit die Miktion. Eine Blockade dieser Rezeptoren durch die Gabe von Butylscopolamin erschwert die Miktion bei gleichzeitigem Harndrang durch Absenkung des Tonus der Harnblasenmuskulatur und Erhöhung des Tonus des inneren Harnblasen-Sphincters.

Bei Harnverhalt durch eine subvesikuläre (= unterhalb der Harnblase gelegenen) Obstruktion wie z. B. einer Prostatahyperplasie oder einem Prostataadenom ist die Miktion der ableitenden Harnwege erschwert. Parasympatholytika wie z. B. Butylscopolamin verschlechtern die Miktion noch mehr mit der Gefahr von einer Überlaufblase mit Rückstauung in die Nieren und sich daraus entwickelnder Urosepsis.

Engwinkelglaukom

Das Engwinkelglaukom ist eine selten auftretende Form (ca. 10 %) des Glaukoms. Hierbei ist der Kammerwinkel zwischen vorderer Regenbogenhaut (Iris) und hinterer Hornhaut so eng, dass der Abfluss stark behindert wird. Es kommt daher beim Engwinkelglaukom relativ schnell zu hohen Augeninnendruckwerten >60 mmHg, die als sehr schmerzhafter akuter Glaukomanfall zur Erblindung führen können. Beim Engwinkelglaukom werden vorwiegend Arzneistoffe eingesetzt, die den Kammerwasserabfluß erhöhen wie Prostaglandine und das Parasympathomimetikum Pilocarpin. Pilocarpin wirkt als Agonist am parasympathisch innervierten Ziliarmuskel. Seine Erregung führt zur Erschlaffung der Zonulafasern der Linse und damit zu deren Abrundung. Der Kammerwinkel wird dadurch vergrößert und das Kammerwasser kann besser abfließen.

Butylscopolamin wirkt als Parasympatholytikum diesem Effekt entgegen und verkleinert den Kammerwinkel. Wegen der Gefahr eines akuten Glaukomanfalls ist daher die Gabe von Butylscopolamin bei Engwinkelglaukom kontraindiziert.

Tachykardie, Tachyarrhythmie

Die Durchblutung und Versorgung des Herzens mit Sauerstoff findet in der Diastole statt. Schon vorhandene Tachykardien z. B. im Rahmen einer Herzinsuffizienz, bei Herzrhythmusstörungen (dann als Tachyarrhythmien) oder Thyreotoxikose (= thyreotoxische Krise = krisenhafte Verschlimmerung einer Hyperthyreose) verkürzen die Diastolendauer und damit die Zeit, in der das Herz mit Sauerstoff versorgt wird.

Butylscopolamin als kompetitiver Antagonist an muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren führt über eine Hemmung der M2-Rezeptoren im Sinus- und AV-Knoten zu einer Verkürzung der Überleitungszeit und zu einer Tachykardie bzw. bei bereits bestehender Tachykardie zu deren Verschlimmerung. Durch die vorher schon hohe und dann noch erhöhte Herz-Kreislauf-Belastung bei gleichzeitig sich verschlechternder Sauerstoffversorgung des Herzens kann es zu einem Angina-pectoris-Anfall bis hin zum Herzinfarkt kommen.

Megakolon

Über muskarinische Acetylcholin-Rezeptoren (M3) wird die Motilität der glatten Darmmuskulatur gesteigert bei gleichzeitiger Erschlaffung des inneren Schließmuskels (Musculus sphincter ani internus). Eine parasympathische Erregung von M3-Rezeptoren erleichtert somit die Defäkation. Eine Blockade dieser Rezeptoren durch die Gabe von Butylscopolamin erschwert die Darmperistaltik.

Krankhafte Erweiterungen wie z. B. ein (toxisches) Megacolon können bei Gabe von Butylscopolamin noch größer werden und gegebenenfalls perforieren mit der Gefahr einer lebensbedrohlichen Peritonitis (= Bauchfellentzündung). Daher ist die Anwendung kontraindiziert.

Myasthenia gravis

Bei der Myasthenia gravis blockieren Autoantikörper an der neuromuskulären Endplatte die nikotinischen Acetylcholin-Rezeptoren. Es kommt zu einer allgemeinen Muskelschwäche, die bei Einbeziehung der Atemmuskulatur lebensbedrohlich sein kann. Eine symptomatische Therapie der Myasthenia gravis besteht in der Gabe von Pyridostigmin, einem indirekten Parasympathomimetikum, das den Abbau von Acetylcholin durch die Acetylcholinesterase im synaptischen Spalt bzw. an der motorischen Endplatte hemmt und so die Konzentration von Acetylcholin erhöht. Die Erhöhung der Konzentration von Acetylcholin im synaptischen Spalt bzw. an der motorischen Endplatte verdrängt kompetitiv die Autoantikörper und verbessert so die neuromuskuläre Übertragung.

Butylscopolamin blockiert auch -zusätzlich zum allgemeinen Wirkungsmechanismus- die nikotinischen Acetylcholin-Rezeptoren, was bei einer Myasthenia gravis die Symptome weiter verschlechtert bzw. die Wirkung des symptomatisch gegebenen Pyridostigmin aufhebt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen zur Anwendung von Butylscopolamin in der Schwangerschaft vor. Butylscopolamin passiert die Plazenta. Über postnatale Effekte beim Neugeborenen wie z. B. Anpassungsschwierigkeiten des autonomen Nervensystems wurde berichtet. Eine Anwendung sollt daher nur unter strenger Indikationsstellung erfolgen.

Auch in der Stillzeit soll Butylscopolamin nicht angewendet werden. Es kann einerseits die Laktation hemmen, andererseits ist nicht bekannt, ob Butylscopolamin in die Muttermilch übergeht. Bekannt ist jedoch, dass Neugeborene auf einige andere Anticholinergika sehr empfindlich reagieren können. Es kann zu Tachykardien kommen. Daher muss eine Entscheidung getroffen werden, ob auf die Anwendung von Butylscopolamin verzichtet wird oder für die Dauer des Einsatzes das Stillen unterbrochen wird.

Wechselwirkungen

  Antihistaminika

H1-Antihistaminika haben auch einen antagonistischen Effekt an muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren. Bei gleichzeitiger Gabe mit Butylscopolamin können deren anticholinerge Nebenwirkungen wie z. B. Mundtrockenheit, Tachykardie und Obstipation verstärkt werden.

Antihistaminika anzeigen

  Neuroleptika

Besonders niederpotente Neuroleptika haben auch einen antagonistischen Effekt an muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren. Bei gleichzeitiger Gabe mit Butylscopolamin können deren anticholinerge Nebenwirkungen wie z. B. Mundtrockenheit, Tachykardie und Obstipation verstärkt werden.

Neuroleptika anzeigen

  Tri- und tetracyclische Antidepressiva

Tri- und tetracyclische Antidepressiva haben auch einen antagonistischen Effekt an muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren. Bei gleichzeitiger Gabe mit Butylscopolamin können deren anticholinerge Nebenwirkungen wie z. B. Mundtrockenheit, Tachykardie und Obstipation verstärkt werden.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva anzeigen

  Antiarrhythmika, z. B. Chinidin, Disopyramid

Alle Antiarrhythmika wirken selbst auch arrhythmogen. So können Klasse IA-Antiarrhythmika wie z. B. Chinidin oder Disopyramid ebenso wie Butylscopolamin zu Tachykardien und tachykarden Rhythmusstörungen führen.

  BETA-Sympathomimetika

Die tachykarden Wirkungen von Beta-Sympathomimetika und Butylscopolamin können sich gegenseitig verstärken.

BETA-Sympathomimetika anzeigen

  Metoclopramid

Metoclopramid steigert als Prokinetikum die Darmmotilität. Butylscopolamin wirkt diesem Effekt durch die Blockade der muskarinische Acetylcholin-Rezeptoren (M3) in der glatten Darmmuskulatur entgegen. Daher schwächen sich bei gleichzeitiger Gabe dieser Arzneistoffe deren Wirkungen gegenseitig ab.

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  Cisaprid

Cisaprid als ein 5-HT4-Rezeptor-Agonist steigert die Darmmotilität (= Prokinetikum). Butylscopolamin wirkt diesem Effekt durch die Blockade der muskarinische Acetylcholin-Rezeptoren (M3) in der glatten Darmmuskulatur entgegen. Daher schwächen sich bei gleichzeitiger Gabe dieser Arzneistoffe deren Wirkungen gegenseitig ab.

  Amantadin

Amantadin hat als nicht-kompetitiver NMDA-Rezeptor-Antagonist neben einer dopaminergen Wirkung auch einen antagonistischen Effekt an muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren. Bei gleichzeitiger Gabe mit Butylscopolamin können dessen anticholinerge Nebenwirkungen wie z. B. Mundtrockenheit, Tachykardie und Obstipation verstärkt werden.

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Wirkmechanismus

Butylscopolamin- verabreicht als quartäres Ammoniumsalz Butylscopolaminiumbromid-  ist ein halbsynthetisches Derivat des in Nachtschattengewächsen wie z. B. Engelstrompete, Bilsenkraut, Stechapfel und Alraune vorkommenden Pflanzeninhaltsstoffs Scopolamin.

Es ist ein kompetitiver Muscarin-Rezeptor-Antagonist (= Parasympatholytikum = Anticholinergikum) und konkurriert daher mit Acetylcholin, dem körpereigenen Transmitter, um die postsynaptischen muscarinischen Acetylcholin-Rezeptoren im Parasympathikus. Darüber hinaus wird eine Hemmung der Übertragung in den parasympathischen Ganglien aufgrund einer ebenfalls bestehenden Affinität zu nikotinergischen Acetylcholin-Rezeptoren diskutiert.

Beides führt letztlich peripher zu einer Relaxation der glatten Muskulatur. Bei parenteraler Gabe erreicht und relaxiert es die glatte Muskulatur des Magen-Darm-Traktes, des Urogenitaltraktes und des Bronchialtraktes. Weiterhin hemmt es die durch Acetylcholin innervierten Schweiß- und Speicheldrüsen. Wegen des quartären Stickstoffs überwindet Butylscopolaminiumbromid nicht die Blut-Hirn-Schranke und hat daher nicht die sonst zu erwartenden zentralen anticholinergen Nebenwirkungen. Bei Störungen der Blut-Hirn-Schranke wie z.B. bei einer Meningitis sind allerdings auch zentralnervöse anticholinerge Effekte (Verwirrtheit, Erregtheit) nicht auszuschließen. Bei oraler Applikation wird Butylscopolaminiumbromid nur in geringem Umfang resorbiert und wirkt dann vorwiegend nur auf die glatte Muskulatur des Magen-Darm-Traktes.

Nach parenteraler Gabe verteilt sich Butylscopolamin rasch. Die Plasmaproteinbindung beträgt nur zwischen 3 und 11 %. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 5 Stunden. Die Blut-Hirn-Schranke wird -wie oben angeführt- nicht überwunden. Es wird zu 50 % unverändert über die Nieren ausgeschieden, ein Teil wird unverändert biliär sezerniert. Der Rest wird über eine Spaltung der Esterbindung metabolisiert. Nach oraler Gabe wird nur wenig enteral resorbiert, 90 % werden über die Faeces ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit beträgt nach oraler Gabe zwischen 6,2 und 10,6 Stunden.
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Patientenhinweis

Ohne Abklärung der Ursache dürfen die Dragees nicht länger als 5 Tage eingenommen werden, um eine angemessene Behandlung bei möglicherweise schwerwiegenden Erkrankungen wie z. B. Infektionen oder Tumoren im Magen-Darm-Trakt nicht zu versäumen.

Bei Persistenz oder Verschlechterung der abdominellen Beschwerden und/oder weiteren Symptomen einer gravierenden Erkrankung wie z. B. Fieber, Blutdruckabfall oder Blut im Stuhl muss eine sofortige ärztliche Abklärung erfolgen.

Wegen einer möglichen Tachykardie unter der Behandlung mit Butylscopolamin dürfen Patienten mit kardialen Vorerkrankungen wie z. B. koronarer Herzerkrankung (KHK) oder Herzrhythmusstörungen nur mit Vorsicht behandelt werden. Eine Tachykardie verkürzt die Diastolendauer und damit die Zeit, in der der Herzmuskel mit Blut versorgt wird.

Unter der Behandlung mit Butylscopolamin können wegen der anticholinergen Wirkung Akkomodationsstörungen am Auge sowie Schwindel und Müdigkeit auftreten. Alle genannten Symptome können die Fähigkeit zur Teilnahme am Straßenverkehr und/oder das Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.
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Dosierung

Bei Spasmen im Magen-Darm-Bereich werden 3 x täglich 10-20 mg Butylscopolamin oral gegeben. Die Tageshöchstdosis beträgt bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren je 60 mg. Die Dragees sollen unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit eingenommen werden. Ohne Abklärung der Ursache dürfen die Dragees nicht länger als 5 Tage eingenommen werden, um eine angemessene Behandlung bei möglicherweise schwerwiegenden Erkrankungen nicht zu versäumen.

Bei akuten, schweren Spasmen sollte Butylscopolamin wegen der stärkeren Wirkung parenteral angewendet werden. Es kann intramuskulär, subcutan oder auch langsam i.v. gegeben werden. Erwachsene erhalten als Einzeldosis 20-40 mg parenteral. Die Dosis kann mehrmals am Tag wiederholt werden bei einer Tageshöchstdosis von 100 mg.
Kinder ab 6 Jahren und Jugendliche bis 18 Jahre werden nach Körpergewicht dosiert. Die Einzeldosis liegt zwischen 0,3-0,6 mg/kg KG parenteral. Auch bei ihnen kann diese Dosis mehrmals am Tag wiederholt werden und sollte die Tageshöchstdosis von 1,5 mg/kg KG nicht überschreiten.

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