Binden Antigene an passende IgE Antikörper auf Mastzellen, so kommt es durch den Einstrom von Calcium-Ionen zur Degranulation, d. h. der Inhalt von Granula aus den Mastzellen wird an das umliegende Gewebe abgegeben. So kommt es zur Freisetzung von Mediatormolekülen wie Histamin oder Kininen und zur Provokation der Bildung von Prostaglandinen und Leukotrienen aus Arachidonsäure. Dies führt im Bereich der Lunge zu einer Verkrampfung der Bronchialmuskulatur. Dort wie auch z. B. am Auge und der Nase treten ein Anschwellen der Schleimhäute und einer vermehrten Sekretabsonderung auf.
Cromoglicinsäure wirkt der IgE-vermittelten und zusätzlich auch der nicht immunologischen Degranulation von Mastzellen und anderen Entzündungszellen durch Blockade von Calciumkanälen entgegen.
Da die Substanz sehr polar ist, wird sie kaum resorbiert und muss deshalb lokal angewendet werden. Der bei der Inhalation verschluckte Anteil wird fast vollständig mit den Fäzes wieder ausgeschieden.
Da eine bereits ausgelöste allergische Reaktion durch Cromoglicinsäure nicht mehr behandelt werden kann, eignet sich die Substanz nur zur Prophylaxe. Bis zum Erreichen eines effektiven Schutzes braucht es ca. 1-4 Wochen.