• Familiäre Hypercholesterinämie: Der familiären (oder primären) Hypercholesterinämie liegt in vielen Fällen ein Gendefekt des LDL-Rezeptor-Gens zugrunde, so dass die für die LDL Aufnahme in die Leber notwendigen LDL-Rezeptoren nicht oder nur unzureichend ausgebildet werden. Das LDL-Cholesterin verbleibt damit im Blut und führt zu Gefäßerkrankungen (z. B. koronare Herzkrankheit, Herzinfarkt, Schlaganfall), die auch schon im jüngeren Alter auftreten können. Ein besonderes Risiko für Gefäßerkrankungen besteht, wenn der Gendefekt homozygot vorliegt, das heißt, wenn die beiden von den jeweiligen Elternteilen stammenden Genkopien einen Defekt im LDL-Rezeptorgen tragen.
• Familiäre Hypertriglyceridämie: Es treten Triglyceridspiegel von ca. 200-400 mg/dl sowie erhöhte VLDL-Spiegel auf. Einen wichtigen Bestandteil der Therapie stellen diätetische Maßnahmen dar.
• Familiäre kombinierte Hyperlipidämie: Von einer kombinierten Hypercholesterinämie oder kombinierten Hyperlipidämie spricht man, wenn erhöhte Cholesterinwerte (>190 mg/dl) zusammen mit erhöhten Triglyceridwerten (>180 mg/dl) auftreten.
• Typ III-Hyperlipidämie (Apo-E₂-Homozygotie): Eine ausgeprägte Erhöhung von Gesamtcholesterin-(>300 mg/dl) und Triglyceridspiegeln (>400 mg/dl) sowie des Anteils an IDL können durch eine Typ-III-Hyperlipidämie verursacht werden. Diese Erkrankung ist mit einem hohen kardialen Risiko verbunden und kann mit Fibraten behandelt werden.

Bei diesen Patienten sollten Fibrate nur unter Vorsicht angewendet werden. Es ist ratsam, die Patienten sorgfältig zu überwachen. Risikofaktoren können sein:

Gallenblasenerkrankungen stellen eine relative Kontraindikation dar, da eine Leberbeteiligung nicht ausgeschlossen werden kann.

Die Leber stellt das wichtigste Organ für die Biotransformation von Arzneistoffen dar. Häufig wird durch die Verstoffwechselung von Arzneistoffen deren Ausscheidung erst ermöglicht: Arzneistoffe mit Molekulargewicht über 500 können über Leber und Galle ausgeschieden werden, wohingegen man leichtere Arzneistoffe häufiger im Urin findet.

Ist die Funktion der Leber eingeschränkt, kann dies für die Arzneimitteltherapie insofern von Bedeutung sein, als dass Arzneistoffe länger im Organismus verbleiben, da die vor der Ausscheidung notwendige Biotransformation mehr Zeit beansprucht. In vielen Fällen wird daher eine Herabsetzung der Dosis oder des Dosierintervalles sowie eine Überwachung der Wirkstoffspiegel angezeigt sein, ggf. ist die Gabe des betreffenden Arzneistoffes sogar kontraindiziert. Möglich ist jedoch auch der Fall, dass ein unwirksames Prodrug durch die Leber nur verzögert oder gar nicht in die aktive Wirkform überführt werden kann.

Die Niere stellt das wichtigste Organ für die Ausscheidung von Arzneistoffen und deren Stoffwechselprodukten dar. Ist die Funktionsfähigkeit der Niere herabgesetzt, verbleiben Arzneistoffe und ggf. auch wirksame oder toxische Stoffwechselprodukte länger im Organismus.

Für die Arzneimitteltherapie bedeutet dies, dass bei Substanzen, die zu einem wesentlichen Teil über die Nieren aus dem Organismus entfernt werden, die Dosis des Arzneistoffes herabzusetzen und/oder die Wirkstoffspiegel genau zu überwachen sind. Gerade dann, wenn toxische Metabolite nicht mehr ausreichend über die Niere entfernt werden können, kann auch eine absolute Kontraindikation gegeben sein. Als geeignetes Maß für die Funktionstüchtigkeit der Niere hat sich die sogenannte Kreatinin-Clearance durchgesetzt.

Ob eine Dosisanpassung wegen einer Einschränkung der Nierenfunktion vorgenommen werden sollte, kann anhand folgender Faustregel abgeschätzt werden: Die Kreatinin-Clearance liegt unter 50 ml/min und der normalerweise über eine funktionstüchtige Niere ausgeschiedene Anteil der resorbierten Dosis liegt über 50-70 % (tabellierter Wert, sogenanntes Q-Null-Konzept). Verbindliche Hinweise zu dem jeweiligen Arzneistoff gibt die Fachinformation!

Die Substanz ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.

Tierversuche erbrachten weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Für die Anwendung in der Stillzeit liegen nur unzureichende Daten vor.