Zur antiinfektiven Therapie können solche Substanzen herangezogen werden, die eine Toxizität gegen den pathologischen Mikroorganismus, nicht jedoch gegen den Makroorganismus, den zu behandelnden Patienten, besitzen. Dieses Prinzip der selektiven Toxizität ist bei der Stoffgruppe der Nitroimidazole dahingehend verwirklicht, als dass nur unter sauerstoffarmen Bedingungen reaktive Produkte entstehen.
Nitroimidazole penetrieren in die Zellen, wo unter sauerstoffarmen Bedingungen die Nitrogruppe reduziert wird, wobei reaktive Zwischenprodukte entstehen. Diese Zwischenprodukte schädigen essentielle Zellbestandteile und können zu DNA-Strangbrüchen führen (bakterizide Wirkung).
Die Anwesenheit von Sauerstoff würde zu einer Reoxidation führen und so die Zellen schützen.
Aus diesem Mechanismus wird deutlich, warum Nitroimidazole neben einigen Protozoen nur gegen obligat anaerobe Bakterien wirksam sind.
Ebenfalls aus dem Wirkmechanismus ergibt sich ein potentiell mutagener Effekt, der in Humanzellen aufgrund ihrer guten Sauerstoffversorgung und ihrer zusätzlichen Membran um den Zellkern allerdings deutlich schwächer ausgeprägt ist als in Bakterien.
Es bestehen keine Kreuzresistenzen gegenüber anderen Antibiotikagruppen.
