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          < Tafluprost >

Tafluprost

 

Wirkmechanismus

Prostaglandin-Analogon:
Verbesserung des Kammerwasserabflusses

Anwendung

Okuläre Hypertension

Tafluprost ist als Monotherapeutikum zugelassen, wenn der Patient auf die Therapie erster Wahl nicht anspricht, diese Therapie nicht verträgt oder wenn Kontraindikationen für diese Therapie vorliegen.

Tafluprost ist als Zusatztherapie zu lokal angewendeten Betablockern zugelassen.

Die okuläre Hypertension bezeichnet eine bei wiederholten Messungen belegte Erhöhung des Augeninnendrucks über 21 mmHg (Normwert 10-21 mmHg) ohne pathologische Veränderungen am Sehnerv dieses Auges. Sie ist der wichtigste Risikofaktor für die Entwicklung eines Glaukoms, darf aber mit diesem nicht gleichgesetzt werden. Der Patient hat keinerlei Beschwerden. Die Hypertension bedeutet für sich allein noch keine Erkrankung und ist nicht in allen Fällen sofort behandlungsbedürftig. Erst bei Hinzukommen weiterer Risikofaktoren wie z. B. ein erheblich erhöhter Augeninnendruck, hoher Kurzsichtigkeit, Glaukom bei Familienangehörigen oder einer dünnen Hornhaut muss eine drucksenkende Therapie begonnen werden. Das individuelle Risiko für den Übergang von einer okulären Hypertension in ein manifestes Glaukom beträgt etwa 10 % in 5 Jahren.

Eine okuläre Hypertension bedarf regelmäßiger Kontrollen durch den Augenarzt, um sich entwickelnde Schäden am Sehnerv und damit den Übergang in ein Glaukom zu vermeiden. Ist wegen der o. a. Risikofaktoren eine drucksenkende Therapie angezeigt, werden lokal die gleichen Arzneimittel wie zur Behandlung des (Offenwinkel-)Glaukoms eingesetzt: Prostaglandine (z. B. Latanoprost), Carboanhydrasehemmer (z. B. Dorzolamid), Betablocker (z. B. Timolol) und Alpha-2-Sympathomimetika (z. B. Brimonidin), nicht jedoch Parasympathomimetika wie Pilocarpin. Durch die drucksenkende Behandlung kann das individuelle Risiko für ein Glaukom von 10 % auf etwa 5 % in 5 Jahren reduziert werden.

Chronisches Offenwinkelglaukom

Tafluprost ist als Monotherapeutikum zugelassen, wenn der Patient auf die Therapie erster Wahl nicht anspricht, diese Therapie nicht verträgt oder wenn Kontraindikationen für diese Therapie vorliegen.

Tafluprost ist als Zusatztherapie zu lokal angewendeten Betablockern zugelassen.

Ein Glaukom (= Grüner Star) bezeichnet eine chronisch fortschreitende Augenerkrankung, die mit einer zunehmenden Schädigung des entsprechenden Sehnervs einhergeht. Durch einen fortschreitenden Untergang von Sehnervenfasern kommt es zu Gesichtsfeldausfällen. Diese sind zunächst vom Patienten unbemerkt, da sie einerseits vom anderen Auge kompensiert werden, andererseits das Gehirn einzelne Ausfälle ergänzt („filling-in“). Kennzeichnend für das Vorliegen eines Glaukoms ist die bei einer Untersuchung des Augenhintergrunds erkennbare Aushöhlung (Exkavation) des Sehnervenkopfes.
       
In Deutschland leiden 1-2 % der Bevölkerung an einem manifesten Glaukom. 10 % davon haben schwerste Sehstörungen bis hin zur Erblindung entwickelt. Eine akute Komplikation droht durch einen Glaukom-Anfall, der bei massiv erhöhtem Augeninnendruck mit schweren Schmerzen und der Gefahr einer akuten Erblindung einhergeht.

Der wichtigste Risikofaktor für die Entwicklung eines Glaukoms ist die dauerhafte Erhöhung des Augeninnendrucks über 21 mmHg (Normwert 10-21 mmHg). Er wird über die Produktion des Kammerwassers im Ciliarkörper und den Abfluss des Kammerwassers vornehmlich über den Schlemm´schen Kanal geregelt. Ein geringer Teil des Kammerwassers fließt über die Venen der Hornhaut (Cornea) ab. Bei dem häufigen sog. Offenwinkelglaukom (ca. 90 %) ist der Abfluss des Kammerwassers über das Trabekelwerk in den Schlemm´schen Kanal gestört. Bei dem seltenen sog. Engwinkelglaukom (ca. 10 %) ist der Kammerwinkel zwischen vorderer Regenbogenhaut (Iris) und hinterer Hornhaut so eng, dass der Abfluss stark behindert wird. Bei beiden Formen kann sich so ein erhöhter Augeninnendruck entwickeln. Insbesondere beim Engwinkelglaukom kommt es relativ schnell zu hohen Augeninnendruckwerten >60 mmHg. Die Unterscheidung zwischen beiden Formen erfolgt mit Hilfe der Gonioskopie: Unter örtlicher Betäubung wird ein Kontaktglas auf das Auge gesetzt, um den Kammerwinkel einsehen und beurteilen zu können. Entscheidend für die Entwicklung des Glaukoms ist jedoch ein Missverhältnis von Augeninnendruck und Perfusionsdruck der den Sehnerv versorgenden Arterien, d. h. eine Minderperfusion und eine sich daraus entwickelnde Schädigung des Sehnervs kann sich auch schon bei normalen Augeninnendruckwerten entwickeln, wenn der Perfusionsdruck in den Arterien zu niedrig ist (z. B. bei Hypotonie oder Arteriosklerose). Dadurch erklärt sich auch der Anteil von Patienten mit „Normaldruckglaukom“. Ein erhöhter Augeninnendruck ist somit auch nicht Bestandteil der Definition für das Glaukom.

Für die Prognose der Glaukom-Erkrankung ist die rechtzeitige Diagnose entscheidend. Die anfängliche Symptomfreiheit bei bereits vorliegender Schädigung des Sehnervs unterstreicht die Bedeutung von Vorsorgeuntersuchungen wie Kontrollen des Augenhintergrunds und Augeninnendrucks. Bei hinreichendem Verdacht sollte auch das Gesichtsfeld auf Defekte (Perimetrie) hin überprüft werden.

Bei Glaukom muss in jedem Fall der Augeninnendruck gesenkt werden, auch bei Normaldruckglaukom. Hierfür stehen verschiedene Arzneimittelklassen zur Verfügung: Prostaglandinderivate wie Latanoprost sind mittlerweile die wichtigste Gruppe. Sie fördern den Kammerwasserabfluss. Betablocker wie Timolol und Carboanhydrasehemmer wie Dorzolamid sind ungefähr gleich bedeutsam und senken den Augeninnendruck über eine Verminderung der Kammerwasserproduktion. Deutlich weniger verordnet werden selektive Alpha-2-Sympathomimetika wie Brimonidin. Auch sie senken die Kammerwasserproduktion. Die Domäne der wegen deutlicher Nebenwirkungen nur noch selten eingesetzten Cholinergika wie Pilocarpin, die den Kammerwasserabfluss erhöhen, ist das Engwinkelglaukom bei deutlich erhöhtem Augeninnendruck.

Dosierung

1 x täglich abends 1 Tropfen in das/die betroffene/n Auge/n

Patientenhinweis

Die Tropferspitze nicht in Kontakt mit den Augen oder der Gesichtshaut bringen.
Während der Behandlung keine Kontaktlinsen tragen.
Beim Einträufeln den Kopf leicht zurücklehnen.
Es kann zu Pigmentveränderungen der Augen kommen (siehe NW).

Nebenwirkungen

  Augenreizung

Unter Anwendung Prostaglandin-haltiger Augentropfen kommt es sehr häufig zu Reizungen der Augen, welche sich als Hyperämie des Auges und der Bindehäute (verstärkte Durchblutung), Fremdkörpergefühl, manchmal aber auch in Form von verstärktem Tränenfluss, Lidödemen und -Erythemen und Bindehautentzündungen äussern können. Ursache hierfür ist der natürliche Wirkmechanismus des Prostaglandin F2 nämlich die Weitstellung von Blutgefäßen.

  Reversible Erosionen des Hornhautepithels

Unter der Anwendung des Präparates kommt es manchmal zur Entzündung der Hornhaut. Eine Ursache hierfür kann das im Präparat enthaltende Benzalkoniumchlorid sein.

  Verschwommensehen

  Veränderungen der Wimpern

Unter der Anwendung von Tafluprost kommt es manchmal durch einem erhöhten Melaningehalt in den stromalen Melanozyten der Iris zur Verfärbung. Besonders häufig ist diese Nebenwirkung bei Patienten mit gemischtfarbigen Irides (z. B. grün-braun, blau-grau, gelb-braun).
Über diese Nebenwirkung sollten Patienten besonders dann aufgeklärt werden, wenn nur ein Auge behandelt werden soll (kann zu Farbunterschieden der Augen führen).

  Vermehrte Pigmentierung der Iris

Unter der Anwendung von Tafluprost kommt es manchmal durch einem erhöhten Melaningehalt in den stromalen Melanozyten der Iris zur Verfärbung. Besonders häufig ist diese Nebenwirkung bei Patienten mit gemischtfarbigen Irides (z. B. grün-braun, blau-grau, gelb-braun).
Über diese Nebenwirkung sollten Patienten besonders dann aufgeklärt werden, wenn nur ein Auge behandelt werden soll (kann zu Farbunterschieden der Augen führen).

  Sehstörungen

Manchmal kann es unter Tafluprost zu Sehstörungen in Form einer Astenopie, einer muskulären Schwäche des Auges, kommen.

Kontraindikationen

Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahre

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tafluprost ist bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahre nicht nachgewiesen und daher auch nicht zugelassen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine ausreichenden Daten zur Anwendung beim Menschen vorliegen.
In Tierversuchen haben sich embryotoxische/teratogene Wirkungen gezeigt.

Die Substanz geht in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings wurde bisher nicht beobachtet.

Wechselwirkungen

Strukturformel

Strukturformel

Kommentar

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Wirkmechanismus

Tafluprost ist ein Derivat des Prostaglandins F2a. Der Wirkstoff ist allerdings nur ein Prodrug. Die eigentliche Wirkform ist die Tafluprostsäure. Durch Bindung an einen speziellen Rezeptor verbessert es den trabekulären (Abfluss im Kammerwinkel und dann transtrabekulär über den Schlemm-Kanal) und uveoskleralen (Drainage in die venöse Zirkulation von Ziliarkörper, Chorioidea und Sklera) Kammerwasserabfluss.


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Patientenhinweis

Sollten doch Kontaktlinsen getragen werden, so sollten diese vor der Anwendung herausgenommen und erst 15 Minuten später wieder eingesetzt werden.
Weiche Kontaktlinsen sollten nicht getragen werden, wenn mit Benzalkoniumchlorid konservierte Zubereitungen verwendet werden, da dieses zu einer Verfärbung der Linsen führen kann.
Wird die Tropferspitze mit den Augen oder der Gesichtshaut in Berührung gebracht, so kann es zu einer Kontamination des Produktes und einer daraus resultierenden Infektion der Augen nach erneuter Applikation kommen.
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Dosierung

Die Anwendung darf nicht häufiger als 1 x täglich erfolgen, da eine häufigere Anwendung die augendrucksenkende Wirkung vermindern kann.

Ein Kontakt der Tropfenspitze mit dem Auge ist unbedingt zu vermeiden. Die Flasche muss wieder gut verschlossen werden, um eine vorzeitige Kontamination zu vermeiden.

Nach der Anwendung sollten die Tränenkanälchen mit der Fingerkuppe durch Drücken am der Nase zugewandten Augenwinkel verschlossen oder stattdessen die Augenlider für 2 Minuten geschlossen werden, um eine systemische Wirkung zu vermeiden bzw. zu verringern (nasolakrimale Okklusion). Um das Risiko einer Dunklerfärbung der Haut des Augenlids  zu mindern, sollte die überschüssige Lösung von der Haut abgewischt werden.

Bei der Anwendung mehrerer verschiedener Augenarzneimittel soll zwischen den Applikationen ein zeitlicher Abstand von mindestens 5 Minuten eingehalten werden.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tafluprost ist bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahre nicht nachgewiesen und daher auch nicht zugelassen.

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