Die reverse Transkriptase (RT) stellt ein für die Replikation von Retroviren entscheidendes Enzym dar. Nach Adsorption und Fusion des Virus mit der Zielzelle wird sein Genom, das aus RNA besteht, freigesetzt (Penetration und Uncoating). Im nächsten Schritt übersetzt die reverse Transkriptase die viruseigene RNA in komplementäre DNA, die nach Überführung in einen Doppelstrang in die Chromosomen der Wirtszelle integriert wird und anschließend zur Reifung neuer Virenbestandteile führt.

Tenofovir hemmt die zur Virusreplikation benötigte reverse Transkriptase und begrenzt damit die Viruslast für den befallenen Organismus.

Es handelt sich bei diesem Wirkstoff um ein Analogon des Adenosinmonophosphates (AMP). Da der Wirkstoff bereits einfach phosphoryliert vorliegt, stellt er einen nucleotidischen Hemmstoff der reversen Transkriptase dar. Nach zwei weiteren Phosphorylierungsschritten, die in der Wirtszelle ablaufen, entsteht der aktive Metabolit Tenofovirdiphosphat, das nunmehr drei Phosphatgruppen trägt und somit ein Analogon des Adenosintriphosphates darstellt, welches nach Einbau in die cDNA des Provirus zum Kettenabbruch führt.

Tenofovir ist nicht in der Lage, bereits in das Wirtsgenom integrierte Virus-DNA zu erfassen oder zu eliminieren. Die grundlegend gute Wirksamkeit gegen neu in die Wirtszelle penetrierende Viren wird in der Praxis häufig eingeschränkt, da bereits nach 6-monatiger Therapie Mutationen der reversen Transkriptase auftreten können, die die Empfindlichkeit gegenüber Tenofovir wesentlich herabsetzen. Darüber hinaus können Stoffwechseländerungen in der Wirtzelle dazu führen, dass die Phosphorylierung zum 5′-Triphosphat eingeschränkt ist und somit keine therapeutischen Konzentrationen in der Zielzelle mehr erreicht werden können. Tenofovir begrenzt - wie sämtliche verfügbaren Virostatika zur HIV-Therapie - bei sinnvollem Therapieschema nur die Viruslast für den Körper. Eine vollständige Remission lässt sich nicht erreichen. Durch sinnvoll zusammengesetzte Kombinationspräparate kann jedoch eine erhöhte Therapietreue des Patienten erreicht werden. Dies wirkt sich günstig auf die individuelle Resistenzlage aus. Hinzu kommt, dass die gleichzeitige Anwendung von Tenofovir und anderen NRTI das Entstehen von Resistenzen verzögern kann. Tritt dennoch Resistenz gegen einen der beiden Wirkstoffe auf, bedeutet dies nicht zwangsläufig auch Kreuzresistenz für den Kombinationspartner und andere NRTI; i. d. R. liegt nur eine teilweise Kreuzresistenz vor. Es wurden bisher jedoch keine Mutationen identifiziert, die mit Resistenzen gegenüber Tenofovir assoziiert sind. Mutationen, die gegenüber anderen NRTI Resistenzen aufweisen zeigen gegen Tenofovir weiterhin Empfindlichkeit.

Auch durch ein Therapieregime kann nur die Viruslast für den Körper verringert werden, d. h. eine kausale Heilung erfolgt nicht.

Obwohl es sich gezeigt hat, dass die erfolgreiche Virussuppression durch eine antiretrovirale Therapie das Risiko einer sexuellen Übertragung erheblich reduziert, kann ein Restrisiko nicht ausgeschlossen werden. Vorsichtsmaßnahmen zur Vermeidung der Übertragung sollten gemäß nationaler Richtlinien getroffen werden.

Das Risiko für opportunistische Infektionen bleibt bestehen.

Die Einnahme mit dem Essen erhöht die Bioverfügbarkeit von Tenofovir.

Bei Kindern oder Patienten mit Schluckbeschwerden empfiehlt es sich das Granulat zu verwenden. Dieses darf nicht mit Flüssigkeiten gemischt werden, sondern sollte mit einem weichen Nahrungsmittel, welches nicht gekaut werden muss (wie Joghurt, Apfelmus oder Babynahrung) vermischt werden. Pro Messlöfel Granulat verwendet man einen Esslöffel weiche Nahrung. Die gesamte Mischung muss sofort eingenommen werden.

Bei Viread in Tablettenform, ist das Auflösen einer Tablette in 100 ml Wasser, Orangen- oder Traubensaft möglich.

Eine um bis zu 12 Stunden versäumte Dosis sollte so schnell wie möglich zu einer Mahlzeit nachgeholt werden und dann sollte die Behandlung im gewohnten Einnahmeschema fortgesetzt werden. Nach einem Versäumnis von mehr als 12 Stunden, sollte die Einnahme nicht nachgeholt werden. Erbricht ein Patient innerhalb von 1 Stunden nach der Einnahme von Tenofovir sollte eine weitere Dosis eingenommen werden.

Bei mittelgradiger bis schwerer Nierenfunktionsstörung ist eine Dosisanpassung zu empfehlen. Eine Gabe von 245 mg Tenofovirdisoproxil alle 48-96 Stunden ist in diesen Fällen möglich.