Tolperison ähnelt in seiner chemischen Struktur dem Lidocain und weist entsprechende membranstabilisierende Effekte auf, gleichzeitig reichert es sich bevorzugt im Hirnstamm, dem Rückenmark und dem peripheren Nervensystem an.
Es konnte gezeigt werden, dass infolge der Membranstabilisierung Nozizeptorsignale (Signale von Schmerzrezeptoren) unterdrückt sowie übersteigerte Reflexe und neuronale Impulse reduziert werden. Dies führt zu einer Wirksamkeit bei schmerzhaften Muskelverspannungen und neuronal bedingten Muskelspasmen.
