Die zentral dämpfende Wirkung von Baldrianwurzelextrakt wurde in pharmakologischen Untersuchungen am Menschen und am Tier nachgewiesen und ist unumstritten. Der zugrundeliegende Mechanismus ist jedoch nicht abschließend geklärt.

Der Neurotransmitter Gammaaminobuttersäure (GABA) entfaltet am GABA-Rezeptor eine reizweiterleitungshemmende Wirkung, da GABA in der Lage ist, Chloridanionen zum Einstrom in die Zelle zu verhelfen, was das postsynaptische Membranpotential entsprechend der Ladung des Chloridions weiter ins Negative laufen lässt. Es kommt damit zur Hyperpolarisation (das Membranpotential liegt im unerregten Zustand im negativen Bereich), was einer Depolarisation der Zelle und damit der Reizweiterleitung zuwiderläuft.

An Synaptosomen wurde in vitro eine verstärkte Ausschüttung und geringere Wiederaufnahme von GABA beobachtet, wenn sie mit Baldrianwurzelextrakt behandelt wurden. Welche Stoffe dafür verantwortlich sind, ist unklar. Diskutiert werden Valerensäure oder Valepotriate, die jedoch nicht stabil sind.

Ein weiterer Wirkmechanismus über A₁-Adenosin-Rezeptoren wird diskutiert. Im Baldrianwurzelextrakt enthaltene Lignane wirken in vitro agonistisch an diesen Rezeptoren, können jedoch die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden.

A₁-Adenosin-Rezeptoren liegen im ZNS vor und sind an Induktion und Aufrechterhaltung des Schlafes beteiligt.

Nur die europäische Pflanze Valeriana officinalis ist als Sedativum positiv monographiert.

Viele Fertigarzneimittel enthalten zu geringe Mengen an Extrakt und haben daher oft keine ausreichende Wirkung.

Wegen der Vielzahl der am Markt befindlichen Zubereitungen und den unterschiedlichen Auszugsmethoden macht eine konkrete Angabe von empfohlenen Wirkstoffmengen keinen Sinn. Allerdings sind die in der Apotheke bevorrateten Fertigarzneimittel in der Regel ausreichend dosiert.

Bei Anwendung bei Schlafstörungen sollte die Dosis ca. 1 h vor dem Schlafengehen eingenommen werden. Bei andauernden Schlafstörungen kann auch bereits nach dem Abendessen eine zusätzliche Dosis eingenommen werden.