Als Wirkmechanismus kann eine allosterische Wechselwirkung am GABA-Rezeptor angenommen werden. Der Neurotransmitter Gammaaminobuttersäure (GABA) entfaltet am GABA-Rezeptor eine reizweiterleitungshemmende Wirkung, da GABA in der Lage ist, Chloridanionen zum Einstrom in die Zelle zu verhelfen, was das postsynaptische Membranpotential entsprechend der Ladung des Chloridions weiter ins Negative laufen lässt. Es kommt damit zur Hyperpolarisation (das Membranpotential liegt im unerregten Zustand im negativen Bereich), was einer Depolarisation der Zelle und damit der Reizweiterleitung zuwiderläuft.

Die Benzodiazepine sind in der Lage, ebenfalls am GABA-Rezeptor anzugreifen (jedoch an einem anderen Ort als GABA, daher der Begriff "allosterisch"). In Kombination mit GABA können sie nun die inhibitorischen Effekte verstärken, man bezeichnet Benzodiazepine daher als Bremskraftverstärker.

Durch die Hemmung der Reizweiterleitung erklärt sich die Wirksamkeit bei erhöhtem Muskeltonus.

Im Unterschied zu den Barbituraten, die übrigens auch am GABA-System wirken,

Die Wirkung der Benzodiazepine ist an den intakten 7er-Ring gebunden. Zwischen den einzelnen Vertretern der Wirkstoffklasse existieren große Unterschiede im Hinblick auf ihre Wirkpotenz sowie die Pharmakokinetik, was sich auch häufig in den Indikationen niederschlägt. Langwirksame Benzodiazepine wie Tetrazepam führen zwangsläufig zu Effekten während der Tageszeit ("Hangover"). Die Pharmakodynamik der verschiedenen Substanzen ist jedoch nahezu deckungsgleich. Dies gilt auch für das ausschließlich als Muskelrelaxans eingesetzte Tetrazepam. Da sich die muskelrelaxierende Wirkung nicht von den sedierenden und anxiolytischen Eigenschaften des Stoffes trennen lässt, sind die gleichen Vorsichtsmaßnahmen wie beim Einsatz von eher als Tranquilizer genutzten Benzodiazepinen (z. B. Diazepam, Oxazepam) zu beachten.

Auch für Tetrazepam gilt, dass der unkritische Einsatz der Substanz zu einer Abhängigkeit führen kann. Die Arzneimittelkommission der Deutschen Ärzteschaft hat Leitlinien formuliert, die bei der Verordnung von Benzodiazepinen zu beachten sind, um dem Missbrauchs- und Abhängigkeitsrisiko Rechnung zu tragen.

Da sich die muskelrelaxierende Wirkung nicht von den sedierenden und anxiolytischen Eigenschaften des Stoffes trennen lässt, sind die gleichen Vorsichtsmaßnahmen wie beim Einsatz von eher als Tranquilizern genutzten Benzodiazepinen (z. B. Diazepam, Oxazepam) zu beachten.

Die Dosierung sollte auf mehrere Einzelgaben pro Tag aufgeteilt werden, i. d. R. mit Schwerpunkt auf derjenigen Tageszeit, zu der die Symptomatik am stärksten ausgeprägt ist. Es gilt der Grundsatz, möglichst niedrig und kurzfristig zu dosieren. Bei Muskelspasmen kann jedoch unter engmaschiger ärztlicher Überwachung eine Dauertherapie angezeigt sein.

Begonnen wird mit einer täglichen Dosierung von 50 mg, die täglich um 25 mg erhöht werden kann, bis die gewünschte Wirkung erzielt wird. Bei längerer Anwendung muss die Dosis vor dem Absetzen wieder schrittweise reduziert werden.